A process for the preparation of a compound represented by formula (7)(7)or a salt thereof including reacting a compound or a salt thereof, the compound being obtained by a step of removing a R1 group and a R2 group from a compound represented by formula (5) (In formula (5), R1 and R2 are a hydrogen atom.)(5)or a salt thereof, with a compound represented by formula (d)(d)or a salt thereof under the presence of a base. This is a process for the preparation of a 1,2-dihydroquinoline derivative with glucocorticoid receptor binding activity or a salt thereof, which does not require a purification step by column chromatography and is suitable for industrial production.Linvention concerne un procédé de préparation dun composé représenté par la formule (7)(7)ou dun sel de celui-ci comprenant la réaction dun composé ou dun sel de celui-ci, le composé étant obtenu par une étape délimination dun groupe R1 et dun groupe R2 dun composé représenté par la formule (5) (Dans la formule (5), R1 et R2 sont des atomes dhydrogène),(5)ou dun sel de celui-ci, avec un composé représenté par la formule (d)(d)ou un sel de celui-ci en présence dune base. Ce procédé de préparation dun dérivé de 1,2-dihydroquinoline ayant une activité de liaison aux récepteurs de glucocorticoïdes, ou dun sel de celui-ci, ne nécessite pas détape de purification par chromatographie sur colonne et se prête à une production à léchelle industrielle.式(5)で表される化合物またはその塩から、R1基とR2基を脱離させる工程、(5) 上記脱離工程で得られ化合物(式(5)中、R1とR2が水素原子である)またはその塩を塩基存在下で、式(d) で表される化合物またはその塩と反応させることを含む式(7)で表される化合物またはその塩の製造方法。(7) この方法は、グルココルチコイド受容体結合活性を有する1,2-ジヒドロキノリン誘導体またはその塩の製造方法であって、カラムクロマトグラフィーによる精製工程が必要なく、工業的生産に適した製造方法である。
