CREW, Andrew, P.,WANG, Jing,DONG, Hanqing,QIAN, Yimin,SIU, Kam,FERRARO, Caterina,CREWS, Craig, M.
申请号：
USUS2016/036036
公开号：
WO2016/197114A1
申请日:
2016.06.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) TBK l. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end an E3 ubiquitin ligase binding moiety which binds to an E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds TBKl such that TBKl is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of TBKl. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of TBKl.La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui savèrent utiles pour dégrader (et inhiber) TBK1. En particulier, la présente invention concerne des composés, qui contiennent, sur une extrémité, une fraction de liaison de lubiquitine ligase E3 qui se lie à une ubiquitine ligase E3, et sur lautre extrémité, une fraction qui se lie à TBK1 de telle sorte que TBK1 soit placée à proximité de lubiquitine ligase pour dégrader (et inhiber) TBK1. Linvention présente un large éventail dactivités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, en rapport avec la dégradation/linhibition de la TBK1.
