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一种靶向抗凋亡蛋白BFL-1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂
- 专利权人:
- 北京大学深圳研究生院;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
- 发明人:
- 刘娜,李子刚,王冬园,廉晨珊,尹丰
- 申请号：
- CN202011131599.4
- 公开号：
- CN112239487A
- 申请日:
- 2020.10.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂，其氨基酸序列是：Ac‑cyclic(MIAQC)LR(Aib)IGD(Aib)FNAYYARR。本发明还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的药物中的用途。还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于治疗BFL‑1高表达黑色素瘤或者胰腺癌的药物中的用途。本发明采用了多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向BFL‑1的锍盐环肽。细胞增殖实验和凋亡实验也证明该多肽通过凋亡途径杀死高表达BFL‑1的肿瘤细胞如黑色素瘤细胞A375和胰腺癌细胞Miapaca‑2。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
