Lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone and preparation method thereof are disclosed. In said method, lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone are obtained by an acid-base neutralization reaction in a basic solvent with pyrroloquinoline quinine (PQQ) as a starting material. Lithium ion is brought in the molecular structure of pyrroloquinoline quinone to form said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone. The reaction condition of said method is mild, the product is easy to be purified, the preparation procedure is simple, and the yield is more than 80 %. Said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone possess GSK-3 inhibiting activity and possess the functions such as reducing the formation of age pigment in the brain of a transgenic mouse and reducing the phosphorylation of tau proteins. Said lithium derivatives of pyrroloquinoline quinone may be used in the manufacture of medicaments for preventing and treating senile dementia, senility or Parkinsons disease.【課題】ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体、及びその製造方法を提供する。【解決手段】ピロロキノリンキノンを原料として、アルカリ性溶剤の中で中和反応をさせて、ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体を完成させる。化学式中R1、R2、R3は、水素イオン、アンモニウムイオン(NH3)、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン、リチウムイオンのいずれかであり、少なくとも1つの基はリチウムイオンである。本発明の製造方法は、反応条件が温和で、製品の精製と純化が行いやすく、生産過程が簡単で、収率は80%以上である。本発明のピロロキノリンキノンのリチウム誘導体はGSK-3活性を抑制することができ、また遺伝子組換えマウスの脳内老年斑点形成及びtau蛋白質のリン酸化を減少させる働きを果たせる。この製品は薬品の原料として、老年性痴呆と老衰の予防と治療に使用できるし、パーキンソン病の治療薬として使用できる。【選択図】なし