ZHEJIANG DADE PHARMACEUTICAL GROUP CO.LTD;浙江大德药业集团有限公司
发明人:
WANG, Jianping,王建平,WANG, Jianguo,王建国
申请号：
CNCN2014/070286
公开号：
WO2014/108066A1
申请日:
2014.01.08
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要：
Disclosed in the present invention are compounds as shown in formula (I) for inhibiting tumour angiogenesis and pharmaceutically acceptable salts or configurational isomers thereof, wherein substituents R1, R2 and R3 are as defined in the description. Also disclosed in the present invention are the preparation method of compounds as shown by formula (I), a pharmaceutical composition, and the use of these compounds as tubulin inhibitors for inhibiting tumour angiogenesis, especially when used as oral preparations.La présente invention concerne des composés tels que décrits dans la formule (I) pour inhiber l'angiogenèse tumorale et des sels pharmaceutiquement acceptables ou des isomères de configuration de ceux-ci, dans lesquels les substituants R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne en outre le procédé de préparation de composés tels que décrits dans la formule (I), une composition pharmaceutique, et l'utilisation de ces composés en tant qu'inhibiteurs de tubuline pour inhiber l'angiogenèse tumorale, en particulier lorsqu'ils sont utilisés sous forme de préparations orales.本发明公开了式（Ⅰ）所示的用于抑制肿瘤新生血管生成的化合物、及其可药用盐或其构型异构体。其中取代基 R1、 R2、 R3 如说明书中所定义。本发明还公开了包括所示式（Ⅰ）化合物的制备方法、药物组合物，以及这些化合物作为微管蛋白抑制剂在抑制肿瘤新生血管方面的用途，尤其是作为口服制剂方面的应用。
