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一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 杭州庆正鸿科技有限公司
- 发明人:
- 张文,吴艳玲,陈案,吴东梁,史佳
- 申请号:
- CN202010295442.9
- 公开号:
- CN111559981A
- 申请日:
- 2020.04.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种联苯‑嘧啶偶联物及其制备方法和应用,联苯‑嘧啶偶联物的结构通式如式(Ⅰ)所示:R1选自H、卤素、C1‑C3氟代烷基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基或二甲氨基;R2选自卤素、二甲氨基、二乙氨基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、N‑(3‑二甲基氨基)丙基、N‑(3‑二乙基氨基)丙基、N‑(1‑(3‑氨基丙基)吡咯烷基)、N‑(1‑(3‑氨基丙基)哌啶基)或N‑(1‑(3‑氨基丙基)吗啡啉基)。通过均相时间分辨荧光实验,发现本发明提供的化合物可以抑制PD‑1/PD‑L1的相互作用,恢复T细胞的活性从而具有抗肿瘤的作用。本发明对发现新的抗肿瘤小分子药物,尤其促进联苯‑嘧啶偶联物靶向PD‑1/PD‑L1的临床药物研发提供了重大的参考价值。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/