EKSTEEN, Jacobus Johannes,REKDAL, Øystein,SVENDSEN, John Sigurd Mjøen
申请号:
EPEP2019/067462
公开号:
WO2020/002668A1
申请日:
2019.06.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention provides a peptide which: i) consists of 12 to 15 amino acids; ii) has at least 7 cationic amino acids with either a) a side chain comprising a guanidinium group, or b) a side chain comprising an amino group; and iii) has at least 4 tryptophans which are clustered at the N-terminus or the C-terminus of the peptide or a peptidomimetic of said peptide, the peptide or mimetic thereof optionally in the form of a salt, ester or amide, for use in cancer treatment; and a peptide which i) consists of 12 to 15 amino acids; ii) has at least 7 cationic amino acids with either a) a side chain comprising a guanidinium group, or b) a side chain comprising an amino group; and iii) has at least 4 tryptophans which are clustered at the N-terminus or the C-terminus of the peptide; iv) and wherein said peptide c) comprises at least one spacer residue as defined in claim 7; d) has at least 9 cationic amino acids as defined in part (ii); e) has at least 1 cationic amino acid which is not arginine; f) has a total of 5-6 hydrophobic amino acids; and/or g) wherein said at least 4 tryptophans are clustered at the C-terminus of the peptide, as well as salts, esters, amides and peptidomimetics of said peptide.La présente invention concerne un peptide qui : i) est constitué de 12 à 15 acides aminés; ii) possède au moins 7 acides aminés cationiques avec soit a) une chaîne latérale comprenant un groupe guanidinium, soit b) une chaîne latérale comprenant un groupe amine; et iii) possède au moins 4 tryptophanes qui sont regroupés au niveau de l'extrémité N-terminale ou de l'extrémité C-terminale du peptide ou d'un peptidomimétique dudit peptide, ledit peptide ou son mimétique se présentant éventuellement sous la forme d'un sel, d'un ester ou d'un amide, pour utilisation dans le traitement du cancer; et un peptide qui i) est constitué de 12 à 15 acides aminés; ii) possède au moins 7 acides aminés cationiques avec soit a) une chaîne latérale comprenant un groupe guanidinium, so