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STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF CLOPIDOGREL FREE BASE FOR ORAL AND PARENTERAL DELIVERY
专利权人:
후앙, 징준
发明人:
후앙, 징준
申请号:
KR1020157020587
公开号:
KR1020150112975A
申请日:
2014.02.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides an immediately available oil / water emulsion composition having an average droplet size (intensity-average, nm) of 100-500 nm, said oil phase comprising clopidogrel free base (s) dispersed in a pharmaceutically acceptable oil . The emulsion is prepared by using a premix of the clopidogrel free base in the clopidogrel free base or oil (s) as starting material and also by mixing one or more excipients such as a surfactant and / or an auxiliary surfactant, an osmotic agent, a pH adjusting agent, an antioxidant, a preservative, / Or suspending agents, and the like. The emulsion preparations and their preparation methods significantly improve the stability of clopidogrel in chiral degradation, hydrolysis, and thermal degradation than in other aqueous formulations (such as emulsions using clopidogrel salts as a starting material and cyclotrhelin-based agent). An emulsion composition ready for use, either orally or parenterally administered as a single high dose with clopidogrel up to 300 mg, is prepared and stored for at least 19 weeks at room temperature or at least one year at freezing temperature. The compositions provide rapid therapeutic action as anti-platelet preparation for emergency and intensive care patients or patients who can not swallow tablet dosage forms.본 발명은 평균 액적 크기 (강도-평균, nm)가 100-500 nm인 즉시 사용 가능한, 오일/물 에멀전 조성물을 제공하고, 상기 오일상은 약학적으로 허용되는 오일(들)에 분산되는 클로피도그렐 유리 염기를 포함한다. 에멀전은 출발물질로서 클로피도그렐 유리 염기 또는 오일(들) 중의 클로피도그렐 유리 염기의 프리믹스를 사용하고 또한 하나 이상의 부형제들 예컨대 계면활성제 및 또는 보조 계면활성제, 삼투압제, pH 조정제, 항산화제, 보존제, 감미제, 및/또는 현탁제, 기타 등을 함유한다. 에멀전 제제 및 이의 제조 방법은 다른 수계 제제 (예컨대 시클로텍스트린-계 제제 및 출발물질로서 클로피도그렐 염을 이용하는 에멀전) 보다 키랄 분해, 가수분해, 및 열적 분해에 있어서 클로피도그렐의 안정성을 상당히 개선한다. 300 mg까지의 클로피도그렐을 가지는 단일 고용량으로서 경구적 또는 비경구적으로 투여되는 즉시 사용 가능한 에멀전 조성물은 제조되고 실온에서 적어도 19 주 또는 냉동 온도에서 적어도 1 년 동안 보관된다. 조성물은 응급 및 집중 관리 환자 또는 정제 투여 형태를 삼킬 수 없는 환자에 대한 항-혈소판 제조로서 신속한 치료 작용을 제공한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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