SURLERAUX DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN,WIGERINCK PIET TOM BERT PAUL,GETMAN DANIEL,VERSCHUEREN WIM GASTON,VENDEVILLE SANDRINE,DE BETHUNE MARIE-PIERRE,DE KERPEL JAN OCTAAF ANTOON,MOORS SAMUEL LEO CHR
申请号：
CY071100088
公开号：
CY1108073T1
申请日:
2007.01.25
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αφορά στις ενώσεις που έχουν τον τύπο (I), τα Ν-οξείδια, άλατα, στερεοϊσομερείς μορφές, ρακεμικά μίγματα, προ-φάρμακα, εστέρες και ματαβολίτες αυτών, όπου τα R1 και R8 είναι το καθένα Η, προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C2-6αλκενυλ, C3-7 κυκλοαλκυλ, αρυλ, Het1, Het2· το R1 μπορεί να είναι επίσης μία ρίζα του τύπου (R11aR11b)NC(R10aR10b) CR9-· το t είναι 0, 1 ή 2· το R2 είναι Η ή C1-6αλκυλ· το L είναι -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6αλκανοδιυλ-C(=O)-, -NR8-C1-6αλκανοδιυλ-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2· το R3 είναι C1-6αλκυλ, αρυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, C3-7κυκλοαλκυλC1-4αλκυλ, ή αρυλC1-4αλκυλ· το R4 είναι Η, C1-4αλκυλΟC(=O), καρβοξυλ, αμινοC(=Ο), μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινοC(=O), C3-7κυκλοαλκυλ, C2-6αλκενυλ, C2-6αλκυνυλ ή προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ· το Α είναι C1-6αλκανοδιυλ, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6αλκανοδιυλ-C(=O)-, C1-6αλκανοδιυλ-C(=S)- ή C1-6αλκανοδιυλ-S(=O)2-· το R5 είναι Η, ΟΗ, C1-6αλκυλ, Het1C1-6αλκυλ, Ηet2C1-6αλκυλ, προαιρετικά υποκατεστημένο αμινοC1-6αλκυλ· το R6 είναι C1-6αλκυλΟ, Het1, Het10, Het2, Het2Ο, αρυλ, αρυλΟ, C1-6αλκοξυκαρβονυλαμινο ή αμινο· και στην περίπτωση που το -Α- είναι άλλο από C1-6αλκανοδιυλ τότε το R6 μπορεί επίσης να είναι C1-6αλκυλ, Ηet1C1-4αλκυλ, Ηet1ΟC1-4αλκυλ, Het2C1-4αλκυλ, Het2OC1-4αλκυλ, αρυλC1-4αλκυλ, αρυλΟC1-4αλκυλ ή αμινοC1-4αλκυλ· όπου κάθε μία από τις αμινομάδες στον ορισμό του R6 μπορεί να είναι προαιρετικά υποκατεστημένη· τα R5 και -A-R6 λαμβανόμενα μαζί με το άτομο αζώτου στο οποίο είναι προσαρτημένα μπορούν επίσης να σχηματίζουν Het1 ή Het2. Περαιτέρω αναφέρεται στη χρήση τους ως αναστολείς της πρωτεάσης HIV ευρέως φάσματος, σε διαδικασίες για την παρασκευή τους καθώς και σε φαρμακευτικές συνθέσεις και διαγνωστικά κιτ που τις περιλαμβάνουν. Αναφέρεται επίσης σε συνδυασμούς αυτών μ' έναν άλλο αντι-ρετροϊικό παράγοντα, και στη χρήση τους σε δοκιμασίες ως ενώσεις αναφοράς ή ως αντιδραστήρια.This invention concerns compounds having the formula (I),the N-oxides,salts,Stereo
