ABELINO DE LEON MARTIN, ANTONIO,BESSA BELLMUNT, JORDI,HUGUET CLOTET, JUAN,SOLA CARANDELL, LLUÍS,FREIXAS PASCUAL, GLÒRIA,CERON BERTRAN, JORDI,DALMASES BARJOAN, PERE
申请号：
ES11719221
公开号：
ES2498267T3
申请日:
2011.05.02
申请国别(地区):
ES
年份:
2014
代理人:
摘要：
Single step process for the preparation of the compound of formula 1H-I comprising 3H-I isomer in an amount less than about 0.2% of area measured by a chromatography method comprising: a) reaction of a compound of formula IX: where LG is a leaving group with sodium azide in the presence of a phase transfer catalyst and a non-polar solvent or a dipolar aprotic solvent with a boiling point below 100 ° C, b) reaction of the resulting mixture with a propiolic acid； and c) isolation of compound 1H-I.Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico； y c) aislamiento del compuesto 1H-I.
