The present invention is directed to general formula (I): [wherein the variables are as defined herein. ] Of the novel antiproliferative 1H-1,8-naphthyridin-2-one or pharmaceutically acceptable salts thereof and their preparation and use in therapeutic treatment of disorders associated with tyrosine kinase inhibition in warm-blooded animals. The compound can overcome imatinib-induced drug resistance. [Selection figure] None本発明は、一般式(I):[式中、可変基は、本明細書で定義された通りである。]の新規抗増殖性1H-1,8-ナフチリジン-2-オン又はその医薬上許容される塩及びそれらの調製及び温血動物におけるチロシンキナーゼ阻害に関連する障害の治療処置における使用に関する。その化合物はイマチニブ誘導薬剤耐性を克服することができる。【選択図】 なし