DRUMMOND, Daryl C.,KIRPOTIN, Dmitri B.,HUANG, Zhaohua R.,TIPPARAJU, Suresh K.,NOBLE, Charles
申请号：
USUS2017/022624
公开号：
WO2017/161067A1
申请日:
2017.03.16
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
EphA2-targeted immunoliposomes for delivering docetaxel are useful in the treatment of certain types of cancer. The immunoliposomes can include an EphA2 targeting moiety (e.g., a scFv) and encapsulate a docetaxel prodrug in a stable salt form within a liposome having an average size of about 100 nm. Novel docetaxel prodrugs suitable for loading into nanoliposomes (including immunoliposomes) are provided, along with novel and other useful EphA2 targeting moieties for preparation of EphA2-targeted doxorubicin-generating immunoliposome therapies. Pharmaceutical compositions can be prepared that include nanoliposomes encapsulating one or more docetaxel prodrugs, and/or immunoliposomes or nanoparticles comprising an EphA2 binding moiety and encapsulating one or more docetaxel prodrugs. The pharmaceutical compositions are useful for administration to a patient for the treatment of cancer.L'invention concerne des immunoliposomes ciblant EphA2 qui permettent d'administrer le docétaxel et qui s'avèrent être utiles dans le traitement de certains types de cancer. Les immunoliposomes peuvent comprendre une fraction ciblant EphA2 (par exemple un fragment scFv) et peuvent encapsuler un promédicament de docétaxel sous la forme d'un sel stable à l'intérieur d'un liposome de taille moyenne d'environ 100 nm. L'invention concerne de nouveaux promédicaments de docétaxel qui conviennent à une encapsulation dans des nanoliposomes (y compris des immunoliposomes), ainsi que des fractions ciblant EphA2, nouvelles et utiles, qui permettent de préparer des traitements par immunoliposomes générant de la doxorubicine et ciblant EphA2. Des compositions pharmaceutiques peuvent être préparées, celles-ci comprenant des nanoliposomes encapsulant un ou plusieurs promédicaments de docétaxel, et/ou des immunoliposomes ou des nanoparticules comprenant une fraction de liaison à EphA2 et encapsulant un ou plusieurs promédicaments de docétaxel. Les compositions pharmaceutiques s'utilisent dans l'administra
