State Of Oregon By&Through The State Board Of Higher Education On Behalf Of Portland State Unv.
发明人:
申请号：
EP10764782.8
公开号：
EP2418950A1
申请日:
2010.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present teachings provide compounds of Formulae I and II: and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, complexes, esters, and prodrugs thereof, wherein R1, R1&prime；, R2, R2&prime；, R3, R3&prime；, and X are as defined herein. The present teachings also provide methods of making the compounds of formulae I and II, and methods of treating RyR-associated conditions, disorders, and diseases that include administering a therapeutically effective amount of a compound of formula I or II to a subject in need thereof. In addition, the present teachings relate to methods of reducing the open probability of a ryanodine receptor, and methods of reducing Ca2+ release across a ryanodine receptor (e.g., into the cytoplasm of a cell), by contacting a compound of formula I or II with a ryanodine receptor.La présente invention porte sur des composés représentés par les Formules I et II et sur des sels, hydrates, complexes, esters et promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ces composés. Dans les formules, R1, R1', R2, R2', R3, R3' et X sont tels que définis dans la description. La présente invention porte également sur des procédés de fabrication des composés représentés par les Formules I et II, et sur des méthodes de traitement d'états pathologiques, troubles et maladies associés à un récepteur de la ryanodine (RyR), qui comprennent l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé de Formule I ou II à un sujet en ayant besoin. De plus, la présente invention porte sur des procédés permettant de réduire la probabilité ouverte d'un récepteur de la ryanodine, et sur des procédés permettant de réduire la libération de Ca2+ à travers un récepteur de la ryanodine (par exemple dans le cytoplasme d'une cellule) par mise en contact d'un composé de Formule I ou II avec un récepteur de la ryanodine.
