The present invention relates to cancer-associated inhibitors of CXC receptor 4 (CXCR4)-G protein-linked receptor (GPCR) heteromers (CX-CR4-GPCR heteromers), wherein CXCR4 is another G protein- It forms functional heteromers with linked receptors (GPCRx). More specifically, the present invention relates to GPCRx forming a heteromer with CXCR4, and when there is co-stimulation of the CXCR4 agonist and the GPCRx agonist, it induces the enhancement of downstream signaling of CXCR4. The present invention provides cancer diagnosis of CXCR4-GPCRx heteromer-specific inhibitors, including inhibitors of the interaction GPCR pair of CXCR4-GPCRx heteromers, or inhibitors of the formation of CXCR4-GPCRx heteromers and CXCR4-GPCRx heteromer-specific antibodies. And/or use in treatment is also provided.본 발명은 암과 연합된, CXC 수용체 4 (CXCR4)의 억제제-G 단백질-연결된 수용체 (GPCR) 헤테로머들 (CX-CR4-GPCR 헤테로머들)에 관계하며, 여기에서 CXCR4는 다른 G 단백질-연결된 수용체들 (GPCRx)과 기능적 헤테로머를 형성한다. 보다 구체적으로, 본 발명은 CXCR4와 헤테로머를 형성하는 GPCRx에 관계하며, CXCR4 효현제와 GPCRx 효현제의 공동-자극이 있을 때, 이는 CXCR4의 하류 신호전달(signaling)의 강화를 유도한다. 본 발명은 CXCR4-GPCRx 헤테로머의 상호작용 GPCR 짝의 억제제들, 또는 CXCR4-GPCRx 헤테로머 및 CXCR4-GPCRx 헤테로머-특이적 항체들의 형성 억제제들을 비롯한 CXCR4-GPCRx 헤테로머-특이적 억제제들의 암 진단 및/또는 치료에의 용도를 또한 제공한다.