The present invention relates to novel radiolabelled inhibitors of formula I for the Glycine 1 transporter (GlyT1), useful for the labelling and diagnostic imaging of the glycine 1 transporter functionality. wherein R1 is isopropoxy or 2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy and R2 is a radiolabelled group CH3, wherein the radionuclide is 3H or 11C. The radiolabelled compounds of formula I may be used as PET (Positron Emission Tomography) radiotracer for the labelling and diagnostic molecular imaging of the glycine 1 transporter functionality.本発明は、グリシン1トランスポーター機能性の標識化及び画像診断に有用な、グリシン1トランスポーター(GlyT1)に対する一般式(I)の新規な放射性標識阻害薬に関する。式中、R1は、イソプロポキシ又は2,2,2-トリフルオロ-1-メチル-エトキシであり;そしてR2は、放射性標識基:CH3(ここで、放射性核種は、3H又は11Cである)である。式(I)の放射性標識化合物は、グリシン1トランスポーター機能性の標識化及び分子画像診断用のPET(陽電子放出型断層撮影法(Positron Emission Tomography))の放射性トレーサーとして使用できることが見い出された。