KAVANAGKH Tomas (US),КАВАНАГХ Томас (US),BARMAN Shikkha P. (US),БАРМАН Шикха П. (US),KHAO Tian (US),ХАО Тиан (US),LILAND Tomas B. (US),ЛИЛАНД Томас Б. (US),TKHEKKEDATKH Ritesh V. (IN),ТХЕККЕДАТХ Ритеш,KAVANAGKH Tomas,КАВАНАГХ Томас,BARMAN Shikkha P.,БАРМАН Шикха П.,KHAO Tian,ХАО Тиан,LILAND Tomas B.,ЛИЛАНД Томас Б.,TKHEKKEDATKH Ritesh V.,ТХЕККЕДАТХ Ритеш В.
申请号：
RU2014149115
公开号：
RU0002663117C2
申请日:
2013.05.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: organic chemistry.SUBSTANCE: invention relates to nanocrystals of polymorph 1 of fluticasone propionate having a crystalline form (Form A), the crystallographic axis of which is substantially perpendicular to the surfaces that determine the thickness of the nanocrystals, nanocrystals have a size distribution of about 100-1000 nm and are characterised by a powder X-ray diffraction pattern including characteristic peaks at approximately 7.8, 15.7, 20.8, 23.7, 24.5 and 32.5 2θ degrees and additional peaks at approximately 9.9, 13.0, 14.6, 16.0, 16.9, 18.1 and 34.3 2θ degrees, and further characterised by a melting point of 299.5°C with a melting interval of 10°C. Invention also relates to topical formulations, a process for the preparation of fluticasone propionate nanocrystals.EFFECT: technical result: chemically stable nanocrystals of polymorph 1 of fluticasone propionate, having high purity were obtained.14 cl, 39 dwg, 43 tbl, 12 exИзобретение относится к нанокристаллам полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющего кристаллическую форму (форма А), кристаллографическая ось которых по существу перпендикулярна к поверхностям, которые определяют толщину нанокристаллов, нанокристаллы имеют распределение по размеру приблизительно 100-1000 нм и характеризуются порошковой рентгенограммой, включающей характеристические пики при приблизительно 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 и 32,5 градусах 2θ и дополнительные пики при приблизительно 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 и 34,3 градусах 2θ, и дополнительно характеризуются температурой плавления 299,5°C с интервалом плавления 10°C. Изобретение также относится к составам для местного применения, способу получения нанокристаллов флутиказона пропионата. Технический результат: получены химически стабильные нанокристаллы полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющие высокую чистоту. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 39 ил., 43 табл., 12 пр.
