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Methods for selecting phosphatase selective and non-selective phosphatase inhibitors
专利权人:
メディカル リサーチ カウンシル
发明人:
ベルトロッティ,アン,ダス,インドラジット,クシゾシアク,アニエスカ,ルソー,エイドリアン,シュナイダー,キム,シグルザルドッティル,アンナ・グドニー,ベルトロッティ,アン,ダス,インドラジット,クシゾシアク,アニエスカ,ルソー,エイドリアン,シュナイダー,キム,シグルザルドッティル,アンナ・グドニー
申请号:
JP2017553071
公开号:
JP2018517402A
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention discloses a method for discovering selective inhibitors of phosphatases. Accordingly, the present invention is a method for screening test compounds to determine whether a compound binds selectively or non-selectively to holophosphatase: i) captured / immobilized Providing a first holophosphatase; ii) testing a test compound for its ability to bind to the first holophosphatase; and iii) providing a second holophosphatase that is captured / immobilized. And iv) testing the same test compound for its ability to bind to a second holophosphatase; and v) comparing the binding of the test compound to the first holophosphatase and the second phosphatase. And a compound that binds to holophosphatase is selected as the first holophosphatase. But does not bind to the second phosphatase; or binds to the second holophosphatase but not to the first; or a compound that binds to holophosphatase is the first phosphatase A method is provided for non-selectively binding to both holophosphatase and said second holophosphatase. [Selection figure] None本発明は、ホスファターゼの選択的な阻害剤を発見する方法を開示する。したがって、本発明は、試験化合物をスクリーニングして、化合物が、ホロホスファターゼに選択的にまたは非選択的に結合するかどうかを決定するための方法であって:i)捕捉/固定化されている第1のホロホスファターゼを提供するステップと;ii)試験化合物を第1のホロホスファターゼに結合するその能力に関して試験するステップと;iii)捕捉/固定化されている第2のホロホスファターゼを提供するステップと;iv)同じ試験化合物を第2のホロホスファターゼに結合するその能力に関して試験するステップと;v)試験化合物の前記第1のホロホスファターゼとの結合と前記第2のホスファターゼとの結合を比較するステップとを含み、ホロホスファターゼに結合する化合物が、前記第1のホロホスファターゼに選択的に結合するが、前記第2のホスファターゼに結合せず;または、前記第2のホロホスファターゼに結合するが、前記第1に結合せず;またはホロホスファターゼに結合する化合物が、前記第1のホロホスファターゼおよび前記第2のホロホスファターゼの両方に非選択的に結合する、方法を提供する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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