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THYMOQUINONE ANALOGS FOR THE TREATMENT OF PANCREATIC CANCER
专利权人:
WAYNE STATE UNIVERSITY
发明人:
SARKAR, Fazlul, H.,MOHAMMAD, Ramzi, M.
申请号:
USUS2011/000561
公开号:
WO2011/126544A3
申请日:
2011.03.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Analogs of thymoquinone, an active compound extracted from Nigellasativa (black seed oil) are 2,5-bis (alkyl/aryl amino) 1, 4-benzoquinones, are more potent than the naturally-occurring compound (e.g, have a lower IC50) in terms of inhibition of cell growth, induction of apoptosis, and modulation of transcription fact NF-ĸB. Used in conjunction with conventional chemotherapeutic agents, such as gemcitibine or oxaliplatin, the analogs sensitize gemcitabine-resistant pancreatic cancer cells to gemcitabine-induced apoptosis. A preferred compound is 2,5-dichloro- 3,6-bis[3-methoxyphenyl)amino]cyclohexa-2,5,-diene- 1,4-dione.La présente invention concerne des analogues de thymoquinone, un composé actif extrait de Nigellasativa (huile de cumin noir), qui sont des 2,5-bis(alkyl/aryl amino)1,4-benzoquinones, et qui sont plus puissants que le composé naturel (avec un IC50 inférieur, par exemple) en termes dinhibition de la croissance cellulaire, dinduction de lapoptose et de modulation du facteur de transcription NF-ĸB. Utilisés en association avec des agents chimiothérapeutiques classiques, tels que la gemcitabine ou loxaliplatine, lesdits analogues sensibilisent les cellules du cancer du pancréas résistantes à la gemcitabine pour provoquer une apoptose induite par gemcitabine. Un composé préféré est le 2,5-dichloro-3,6-bis[3-méthoxyphényl)amino]cyclohexa-2,5,-diène-1,4-dione.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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