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アリール-イソオキサゾール-4-イル-イミダゾ[1,5-a]ピリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ビュッテルマン,ベルント,ドン,チアチアン,ハン,ボ,クヌスト,ヘンナー,トーマス,アンドリュー
申请号:
JP2008547940
公开号:
JP4864982B2
申请日:
2006.12.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
As for this invention, formula (i) [in formula, as for R1, it is substituted hydrogen and halogen, hydroxy, low-grade alkyl, benzyl oxy or O (CH2) - (CO) the 5 member or 6 member hetero aryls (by aryl and low-grade alkyl with when) to be R2, hydrogen, low-grade alkyl, or - (CO) is R a R3, hydrogen and halogen, cyano and low-grade alkyl, or - (CO) is R a As for R a, hydroxy and the low-grade alkoxy, with NRR as for (here, R bi R , it is substituted) is) is hydrogen and shikuroarukiru, 5 members or 6 member heteroshikuroarukiru or low-grade alkyl (on the respective independence, shikuroarukiru, with cyano, 5 members or 6 member heteroshikuroarukiru or 5 members or 6 member hetero aryls with when] aryl - isoxazole 4 iru - imidazo [1,5 a] the pyridine derivative, and the acid attaching salting which the medicine study it can allow it regards. In order to show high affinity and selectivity where the chemical compound of this classification confronts the GABA A 5 receptor binding site, or it was discovered as recognition accelerator, that it probably is useful in one for disposal of the recognition obstacle like the Alzheimers disease.本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ベンジルオキシ又は-O-(CH2)-(CO)-5員若しくは6員ヘテロアリール(場合によりアリール及び低級アルキルによって置換されている)であり;R2は、水素、低級アルキル、又は-(CO)-Raであり;R3は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、又は-(CO)-Raであり;Raは、ヒドロキシ、低級アルコキシ、NR’R”(ここで、R’及びR”は、それぞれ独立に、水素、シクロアルキル、5員若しくは6員ヘテロシクロアルキル又は低級アルキル(場合により、シクロアルキル、シアノ、5員若しくは6員ヘテロシクロアルキル又は5員若しくは6員ヘテロアリールによって置換されている)である)である]のアリール-イソオキサゾール-4-イル-イミダゾ[1,5-a]ピリジン誘導体、並びに薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。この分類の化合物は、GABA Aα5受容体結合部位に対する高い親和性及び選択性を示すため、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置用に有用であろうことが見い出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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