GREEN LIKE,GUBA WOLFGANG,JAESCHKE GEORG,JOLIDON SYNESE,LINDEMANN LOTHAR
申请号：
CO12068169
公开号：
CO6531478A2
申请日:
2012.04.25
申请国别(地区):
CO
年份:
2012
代理人:
摘要：
1. The invention is aimed at derivatives from Ethiopia, the formula of which is as follows: X is n or c-r1； y is n or CR2； Z is ch or N； R4 is an aromatic substitute with six links, containing 0, 1 or 2 nitrogen atoms, which can be replaced by 1 to 3 times of the group selected from halogen, low tar, low oxygen and NRR； R1 is hydrogen, low tar, low oxygen, hydrogen Xi, low hydroxide, low loop, low loop or optional isocyclopentyl； R2 is hydrogen, CN,Low asphalt or non-n-propyl asphalt； R and R 'are independent of hydrogen or lower asphalt； or salt or acid salt acceptable in medicine, in racemic mixture, Or coping coping coping coping coping coping coping coping coping coping coping coping coping coping isomers and / or optical isomers and / or stereoisomers. At present, it is surprising that the compound in formula I is the positive herring modulator (PAM) of the glutamate metabolizing receptor of mgiur5, so it is useful in the treatment of diseases. Related to this receiver: Department: mixed heterocyclic compounds as mgiur5 modulators.La presente invención se refiere a derivados de etinilo de a fórmula en la que:X es N o C-R1； Y es N o CR2；Z es CH o N；R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior y NRR'；R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, cicloalquilo inferior o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi；R2 es hidrógeno, CN, alquilo inferior o heterocicloalquilo；R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo inferior；o a una sal farmacéuticamente aceptable o una sal de adición de ácido, a una mezcla racémica, o a sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor
