THE UNITED STATES OF AMERICA; AS REPRESENTED BY THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
LIU, Zhibo,CHEN, Xiaoyuan
申请号：
USUS2016/030106
公开号：
WO2016/176572A1
申请日:
2016.04.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are boron mimics of amino acids which are compounds, salts, solvates, or stereoisomers of the Formula (I): wherein A, R.1, R2, and R3 are defined herein, and processes for the preparation of the compounds, salts, solvates, or stereoisomers. The compounds, salts, solvates, or stereoisomers of Formula (I) may be used in boron neutron capture therapy. The compounds, salts, solvates, or stereoisomers of Formula (I) with at least one fluorine being, 18F are useful for imaging tumors using positron emission tomography and for evaluating the treatment potential of anti-cancer drugs.Linvention concerne des mimétiques dacides aminés à base de bore qui sont des composés, des sels, des solvates, ou des stéréo-isomères de formule (I), dans laquelle A, R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description. Linvention concerne également des procédés pour la préparation de ces composés, sels, solvates, ou stéréoisomères. Les composés, sels, solvates, ou stéréoisomères de formule (I) peuvent être utilisés en thérapie par capture de neutrons de bore. Les composés, sels, solvates, ou stéréoisomères de formule (I) ayant au moins un atome de fluor 18F sont utiles pour limagerie de tumeurs par tomographie démission de positrons et pour évaluer le potentiel thérapeutique de médicaments anti-cancer.
