THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS
发明人:
BURKE, Martin, D.,DAVIS, Stephen
申请号：
USUS2015/049647
公开号：
WO2016/040779A1
申请日:
2015.09.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are urea derivatives of polyene macrolide antibiotics, other than amphotericin B, comprising a urea-containing substructure represented by wherein R represents hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, aminoalkyl, or -(CH2)n-COOH and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the urea derivatives, methods of using the urea derivatives to inhibit growth of a yeast or fungus, and methods of treating a yeast or fungal infection. In various embodiments, the polyene macrolide antibiotic is selected from the group consisting of amphotericin A, arenomycin B, candicidin D, candidin, candidoin, CE-108, etruscomycin, eurocidin D, eurocidin E, FR-008-VI, HA-2-91, hamycin A, levorin AO, levorin A3, mycoheptin, natamycin (pimaricin), nystatin Al, nystatin A2, nystatin A3, partricin A, polyfungin B, rimocidin, tetramycin A, tetramycin B, tetrin A, tetrin B, tetrin C, trichomycin A, trichomycin B, vacidin A, YS-822A, 3874 HI, 3874 H2, 3874 H3, and 67-121-A.Linvention concerne des dérivés durée dantibiotiques macrolides polyéniques, autres que lamphotéricine B, comprenant une sous-structure contenant de lurée représenté par la formule dans laquelle R représente hydrogène, alkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, aminoalkyle ou -(CH2)n-COOH et n vaut 1, 2, 3, 4, 5 ou 6. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les dérivés durée, des méthodes dutilisation des dérivés durée pour inhiber la croissance dune levure ou dun champignon, et des méthodes de traitement dune infection fongique ou dune infection à levure. Dans divers modes de réalisation, lantibiotique macrolide polyénique est choisi dans le groupe constitué par lamphotéricine A, larénomycine B, la candicidine D, la candidine, la candidoïne, CE -108, létruscomycine, leurocidine D, leurocidine E, FR-008-VI, HA-2-91, lhamycine A, la lévorine AO, la lévorine A3, la mycoheptine, la natamycine (pimaricine), la nystatine
