Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Moskovskij gosudarstvennyj universitet imeni M.V. Lomonosova" (MGU)
发明人:
Beloglazkina Anastasiya Aleksandrovna (RU),Белоглазкина Анастасия Александровна (RU),Mazhuga Aleksandr Georgievich (RU),Мажуга Александр Георгиевич (RU),Beloglazkina Elena Kimovna (RU),Белоглазкина Ел
申请号：
RU2019116999
公开号：
RU0002730286C1
申请日:
2019.05.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula 1, where R1 is selected from group comprising 4-ethoxyphenyl, 4-chlorophenyl, 4-bromophenyl； R2 is selected from a group comprising phenyl, 4-ethoxyphenyl, 2-chlorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-chlorophenyl, 4-ethylphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl, 4-methoxyphenyl, 4-fluorophenyl, 2-methylphenyl； R3 is selected from a group comprising a chlorine, bromine or hydrogen atom； R4 represents a hydrogen atom or propargyl HC≡C-CH2-. Invention also relates to a method of producing compounds of formula 1, use as protein-protein interaction inhibitor MDM2/p53, pharmaceutical composition and a medicinal agent for treating oncological disease associated with protein-protein interaction MDM2/p53 and inhibition method.EFFECT: technical result is compounds of formula 1 as inhibitors of protein-protein interaction MDM2/p53.7 cl, 1 tbl, 33 exИзобретение относится к соединениям формулы 1, где R1 выбран из группы, включающей 4-этоксифенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил； R2 выбран из группы, включающей фенил, 4-этоксифенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 3,4-диметоксифенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 2-метилфенил； R3 выбран из группы, включающей атом хлора, брома или водорода； R4 представляет собой атом водорода или пропаргил НС≡С-СН2-. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы 1, применению в качестве ингибитора белок-белкового взаимодействия MDM2/p53, фармацевтической композиции и лекарственному средству для лечения онкологического заболевания, связанного с белок-белковым взаимодействием MDM2/p53 и способу ингибирования. Технический результат – соединения формулы 1 в качестве ингибиторов белок-белкового взаимодействия MDM2/p53. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 33 пр.
