一种肿瘤微环境特异激活的小分子靶向偶联体及其用途

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专利权人:

亚飞(上海)生物医药科技有限公司

发明人:

刘辰,刘源

申请号：

CN201580044392.4

公开号：

CN106715457A

申请日:

2015.08.21

申请国别(地区):

中国

年份:

2017

代理人:

韦东

摘要：

提供一种含有可在肿瘤微环境中特异激活的可分裂连接基团的抗癌化合物及其用途。所述抗癌化合物如下式所示，其中R₁为常规功能基团或保护基团；R₂为Ala、Thr、Val或Tle；R₃为Ala、Val或Asn；R₄为通过羟基或氨基连接的药物基团，该药物的通式为R₄H。所述抗癌化合物只在肿瘤局部激活，不但避免了传统化疗药物损伤免疫系统的缺陷，而且通过除去肿瘤免疫抑制性细胞来促进抗肿瘤免疫。该抗癌化合物或其药物组合物同免疫治疗联合使用，不仅增加了治愈肿瘤的效果，而且能有效抑制肿瘤转移和骨转移。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/