RIST, Oystein,ELSTER, Lisbeth,FRIMURER, Thomas Michael,GERLACH, Lars-Ole,SASMAL, Pradip Kumar,CHINTAKUNTA, Vamsee Krishna,POTLURI, Vijay,KHANNA, Ish Kumar,TEHIM, Ashok,JALEEL, Mahaboobi,HOGBERG, Thoma
申请号：
USUS2011/044513
公开号：
WO2012/012410A2
申请日:
2011.07.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to a series of substituted compounds having the general formula (I), including their stereoisomers and/or their pharmaceutically acceptable salts. (I) Wherein A, m, Rls R2, R3, R4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including intermediates. The compounds of this invention are effective at the kappa (κ) opioid receptor (KOR) site. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic pain, and associated disorders, particularly functioning peripherally at the CNS.La présente invention concerne une série de composés substitués ayant la formule générale (I), y compris leurs stéréoisomères et/ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables. (I) où A, m, Rl, R2, R3, R4 sont tels que définis ici. La présente invention concerne également des procédés permettant de fabriquer ces composés ainsi que leurs intermédiaires. Les composés de la présente invention sont efficaces au niveau du site des récepteurs opioïdes kappa (κ). Par conséquent, les composés de la présente invention sont utiles comme agents pharmaceutiques, particulièrement dans le traitement et/ou la prévention dune variété de troubles du système nerveux central (SNC), notamment entre autres la douleur aiguë et chronique, et les troubles associés, particulièrement fonctionnant en périphérie au niveau du SNC.
