多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物及其合成方法与应用
- 专利权人:
- 吉林医药学院;中国人民解放军第四军医大学
- 发明人:
- 张秀荣,张生勇,陈明,金瑛,梁承武,昌盛,李晓晔,刘雪英,陈卫平,关韶宇
- 申请号：
- CN201611232222.1
- 公开号：
- CN106632297A
- 申请日:
- 2016.12.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了结构通式（I）所示的基于多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其中X为N或O，R为H或乙酰基，R′为H、硝基、腈基、甲氧基或卤素基。本发明以10‑去乙酰基巴卡亭为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NHBoc和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，再在DCC和DMAP的存在下，与取代苯基异噁唑羧酸或取代苯基噁二唑甲羧酸酯化，最后脱去保护基即得，所得化合物对于肿瘤细胞具有较高活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
