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AMINO ACID CONJUGATES OF QUETIAPINE, PROCESS FOR MAKING AND USING THE SAME
专利权人:
KEMPHARM INC;ケムファーム・インコーポレーテッド
发明人:
MICKLE TRAVIS,ミクル,トラヴィス,SVEN GUENTHER,ギュンサー,スヴェン,SANJIB BERA,ベラ,サンジブ,ミクル,トラヴィス,ギュンサー,スヴェン,ベラ,サンジブ
申请号:
JP2014095248
公开号:
JP2014159462A
申请日:
2014.05.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a solution to the following problems of 2-(2-(4-(dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl)piperazine-1-yl)ethoxy)ethanol (quetiapine, a treating agent of schizophrenia): treatment emergent diabetes associated with chronic administration has come on surface; and, further, a relatively high therapeutic dose of quetiapine forces the production of pharmaceutical compositions with relatively high concentrations of the active ingredient (up to 60%).SOLUTION: The problem is solved by a new class of prodrugs of quetiapine that can be synthesized by chemically conjugating amino acids to quetiapine. The present technology also provides methods of treating patients, pharmaceutical compositions and methods of synthesizing conjugates of the present technology.【課題】統合失調症の治療に用いられている2-(2-(4-(ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピン-11-イル)ピペラジン-1-イル)エトキシ)エタノール(クエチアピン)の長期投与に伴う治療下発現糖尿病の問題が表面化している。さらに、クエチアピンの治療用量は比較的高く、比較的高濃度の活性成分(60%まで)を有する医薬組成物の製造を強いられている。これら問題点の解決法を提供する。【解決手段】アミノ酸をクエチアピンに化学結合させることによって合成できるクエチアピンの新規クラスのプロドラッグにより解決できた。本技術は、患者の治療法、医薬組成物、及び本技術の結合体の合成法も提供する。【選択図】図3A
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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