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N-[4-苯基-3-(苯甲酰氨基)-1,1,1-三氟-丁-2-基]-苯丙氨醇衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)
- 发明人:
- 徐必学,曾晓萍,黄维杰,况安香,邵晓霜,梁光义,刘锟
- 申请号：
- CN202010788680.3
- 公开号：
- CN111909051B
- 申请日:
- 2020.08.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2022
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种N‑[4‑苯基‑3‑(苯甲酰氨基)‑1,1,1‑三氟‑丁‑2‑基]‑苯丙氨醇衍生物，为具有通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或水合物，所述R1和R3独立选自氢、氟、氯、溴、‑NO2、‑NH2、‑NHR、‑NRR′、‑NHCOR、‑N HCO(CH2)nCOOH、‑OH、‑OCOR、‑OR、‑O(CH2)nNRR′、‑O(CH2)nCOOR、‑O(CH2)nCOOH；所述R2为含取代基的芳环；所述R4为‑OH、‑O(CO)R、‑OR；所述R和R′独立选自C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、C2‑C7烯烃基；所述n为1至4的整数。本发明还公开了该衍生物的制备方法。该衍生物可用于制备治疗病毒性感染药物，尤其是抗乙肝病毒药物和抗人免疫缺陷病毒药物。本发明不易被酶水解，代谢稳定性更好，消除半衰期显著延长。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
