VU TRUC CHI,トルク・チ・ブ,BRZOZOWSKI DAVID B,デイビッド・ビー・ブルゾゾースキー,FOX RITA,リタ・フォックス,GODFREY JOLLIE DUAINE JR,ジョリー・デュエイン・ゴッドフリー・ジュニア,HANSON RONALD L,ロナルド・エル・ハンソン,KOLOTUCHIN SERGEI V,セルゲイ・ヴェー・コロトゥチン,MAZZULLO JOH
申请号：
JP2013168522
公开号：
JP2014012689A
申请日:
2013.08.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method and a compound for producing a cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitor of dipeptidyl peptidase IV.SOLUTION: To provide a method for synthesizing (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy tricyclo [3.3.1.13,7]des-1-yl)-1-oxoethyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile benzoates by coupling (&alpha；S)-&alpha；-amino-3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-acetic acid and (1S,3S,5S)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxamides. The compound is useful as dipeptidyl peptidase IV inhibitor.【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。【解決手段】(αS)-α-アミノ-3-ヒドロキシトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン-1-酢酸と(1S,3S,5S)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボキサミド酸塩のカップリングによる(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-アミノ-2-(3-ヒドロキシトリシクロ[3.3.1.13,7]デス-1-イル)-1-オキソエチル]-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニトリル安息香酸塩の合成方法。本化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターとして有用である【選択図】なし
