SMYTH MARK S,スミス， マーク エス．,LAIDIG GUY J,レイディグ， ガイ ジェイ．,BORCHARDT RONALD T,ボーチャード， ロナルド ティー．,BUNIN BARRY A,ブーニン， バリー エー．,CREWS CRAIG M,クルーズ， クレイグ エム．,MUSSER JOHN H,マッサー， ジョン エイチ．,SHENK KEVIN,スミス, マーク エス.,レイディグ, ガイ ジェイ.,ボーチャード, ロナルド ティー.,ブーニン, バリー エー.,クルーズ, クレイグ エム.,マッサー, ジョン エイチ.
申请号：
JP2012013983
公开号：
JP2012121895A
申请日:
2012.01.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an inhibitor for effectively and selectively inhibiting specific activities of hydrolases.SOLUTION: Peptide-based compounds including heteroatom-containing three-membered rings effectively and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. The chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N-terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.【課題】加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的阻害剤の提供。【解決手段】ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物でＮ－末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性を区別を付けて阻害する。２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性を選択的に阻害する。エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ－末端にある官能性とを含む。他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示す。【選択図】なし
