KUSHNIR, Moshe;B. G. NEGEV TECHNOLOGIES AND APPLICATIONS LTD., AT BEN-GURION UNIVERSITY
发明人:
HELDMAN, Eliahu,SHAUBI, Eleonora
申请号：
ILIL2019/051335
公开号：
WO2020/115753A1
申请日:
2019.12.05
申请国别(地区):
IL
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention provides conjugates comprising a sugar such as mannitol and one or more L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitors including, inter alia, L- DOPA, carbidopa, benserazide, or a combination thereof, wherein the sugar is conjugated to the carboxyl group of the L-DOPA and/or DOPA decarboxylse inhibitor/ s) via a hydroxyl group of the sugar. The present invention further provides related pharmaceutical compositions and methods of producing the conjugates, as well as methods of use for treating medical disorders responsive to dopamininergic stimulation such as movement disorders including, inter alia, Parkinson's Disease.La présente invention concerne des conjugués comprenant un sucre tel que le mannitol et un ou plusieurs inhibiteurs de la L-DOPA et/ou de la DOPA décarboxylase, notamment, entre autres, la L-DOPA, la carbidopa, le bensérazide ou une combinaison de ceux-ci, le sucre étant conjugué au groupe carboxyle du ou des inhibiteurs de la L-DOPA et/ou de la DOPA décarboxylase par l'intermédiaire d'un groupe hydroxyle du sucre. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques associées et des procédés de production des conjugués, ainsi que des procédés d'utilisation pour traiter des troubles médicaux sensibles à une stimulation dopaminergique tels que des troubles du mouvement comprenant, entre autres, la maladie de Parkinson.
