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作为c-Met激酶抑制剂的化合物的结晶及其制备方法和用途
专利权人:
正大天晴药业集团股份有限公司;CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.
发明人:
GONG, Feng,龚峰,HUANG, Ticong,黄体聪,ZANG, Haishan,臧海山,ZHANG, Shibo,张士博,ZHAO, Rui,赵锐,LIU, Fei,刘飞
申请号:
CNCN2019/076683
公开号:
WO2019/166012A1
申请日:
2019.03.01
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present application falls within the field of medicinal chemistry, relates to the crystal of a compound as a c-Met kinase inhibitor, and specifically relates to the crystal of N-(4-((7-((1-(cyclopentylamino)cyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, and a preparation method therefor, a crystalline composition thereof, and a pharmaceutical composition thereof, as well as the use of the crystal for treating diseases associated with the inhibition of growth factor receptor protein tyrosine kinase activity. The crystal of the present application has excellent properties in at least one of the following aspects: pharmacokinetics, bioavailability, hygroscopicity, stability, solubility, purity, ease of preparation, etc.La présente invention se rapporte au domaine de la chimie thérapeutique, concerne un cristal d'un composé utilisé en tant qu'inhibiteur de kinase C-Met, et concerne plus particulièrement un cristal de N-(4-((7-((1-(cyclopentylamino)cyclopropyl)méthoxy)-6-méthoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophényl)-N-(4-fluorophényl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, et son procédé de préparation, une composition cristalline de celui-ci, et une composition pharmaceutique associée, ainsi que l'utilisation du cristal pour le traitement de maladies associées à l'inhibition de l'activité de la protéine tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance. Le cristal fourni par la présente invention possède d'excellentes propriétés dans au moins l'un des aspects suivants : la pharmacocinétique, la biodisponibilité, l'hygroscopicité, la stabilité, la solubilité, la pureté, la facilité de préparation, etc.本申请属于药物化学领域,涉及作为c-Met激酶抑制剂的化合物的结晶,具体涉及N-(4-((7-((1-(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)-6-甲氧基喹诺林-4-基)氧基)-3-氟苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物,以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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