Ломуссио, Стив,Ма, Хуа,Мэтчетт, Майкл Аллен,Сэндху, Харпреет К.,Шах, Навнит Харговиндас,Чжан, Ю-Э
申请号：
EA201591276
公开号：
EA201591276A1
申请日:
2014.01.20
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to solid dispersions of poorly water-soluble compounds, in particular 4 - {[(2R, 3S, 4R, 5S) -4- (4-chloro-2-fluorophenyl) -3- (3-chloro-2-fluorophenyl) - 4-cyano-5- (2,2-dimethylpropyl) pyrrolidine-2-carbonyl] amino} -3-methoxybenzoic acid, formed by co-precipitation with a solvent or spray-drying, resulting in improved bioavailability, safety and tolerability of these compounds.Изобретение относится к твердым дисперсиям слаборастворимых в воде соединений, в частности 4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-4-циано-5-(2,2-диметилпропил)пирролидин-2-карбонил]амино}-3-метоксибензойной кислоты, образуемым совместным осаждением с растворителем или сушкой распылением, что дает в результате улучшенные биодоступность, безопасность и переносимость указанных соединений.
