Goeran,Йеран,Anders,Андерс,Ulf,Ульф,Hans,Ханс,Jan, Stefan, Persson,Ян Стефан Перссон
申请号：
EA201791348
公开号：
EA033448B1
申请日:
2015.12.17
申请国别(地区):
EA
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a modified release dosage form for the delivery of the drug substances orlistat and acarbose, wherein the dosage form comprises individually distinct parts with different release patterns: a) a first part, G1, comprising from about 5 to about 70% w/w of the total dose of acarbose and one or more of a hydrophobic polymer, a lipid and a wax； b) a second part, G2, comprising from about 30 to about 95% w/w of the total dose of acarbose and from about 10 to about 90% w/w of the total dose of orlistat, an enteric polymer and a surfactant； and c) a third part, G3, comprising from about 10 to about 90% w/w of the total dose of orlistat and one or more of a surfactant and a water-soluble polymer； and the total concentration of acarbose and orlistat, respectively, in the composition is 100% w/w. The invention provides improved therapeutic effect and reduction of side-effects.Настоящее изобретение относится к дозированной форме с модифицированным высвобождением для доставки лекарственных веществ орлистата и акарбозы, где дозированная форма содержит отдельные части с различными паттернами высвобождения: a) первую часть G1, которая содержит от приблизительно 5 до приблизительно 70% мас./мас. суммарной дозы акарбозы и одно или несколько из гидрофобного полимера, липида и воска； b) вторую часть G2, которая содержит от приблизительно 30 до приблизительно 95% мас./мас. суммарной дозы акарбозы и от приблизительно 10 до приблизительно 90% мас./мас. суммарной дозы орлистата, кишечный полимер и поверхностно-активное средство； и c) третью часть G3, которая содержит от приблизительно 10 до приблизительно 90% мас./мас. суммарной дозы орлистата и одно или несколько из поверхностно-активного средства и водорастворимого полимера； и общая концентрация каждого из акарбозы и орлистата в композиции составляет 100% мас./мас. Данное изобретение обеспечивает повышенный терапевтический эффект и уменьшение побочных эффектов.
