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1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 北京工业大学
- 发明人:
- 胡利明,融杰,毛志杰,王雨捷,曾程初
- 申请号:
- CN201510134555.X
- 公开号:
- CN104693216A
- 申请日:
- 2015.03.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用,属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中,R1表示苄基或取代苄基,R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料,经乙酰化保护,亲和取代关环,脱保护,亲和取代引入取代苄基,氯化亚锡还原硝基,缩合,Gould-Jacobs反应关环,亲和取代引入不同取代基,最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/