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(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的制造方法
- 专利权人:
- 中央硝子株式会社
- 发明人:
- 石井章央,名仓裕力,鹤田英之
- 申请号:
- CN201180027456.1
- 公开号:
- CN102933570B
- 申请日:
- 2011.04.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要:
- 在本发明中,通过使1,2-二醇类在有机碱的存在下、根据需要进一步在氟化物离子源的存在下与磺酰氟(SO2F2)反应,可以制造(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的开环氟化物[式中,Me表示甲基,R1表示烷基或取代烷基,P1和P2分别表示羟基的保护基,X+表示质子、质子化的有机碱等]。与以往的制造方法相比,本发明的制造方法的工序数少、并且还同时满足作为工业上的制造方法的要件(高收率、再现良好)。所得到的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体可以作为具有抗病毒活性的2’-C-甲基-2’-氟-2’-脱氧胞苷的重要中间体加以利用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/