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布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂、组合物及应用
- 专利权人:
- 杭州和正医药有限公司;中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 周星露,李佳,刘兴国,周宇波,胡苗,罗小敏,谢江峰,阚伟娟,苏明波,吴一哲
- 申请号：
- CN202210764352.9
- 公开号：
- CN115557933A
- 申请日:
- 2022.06.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
