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METHOD FOR LATE INTRODUCTION OF THE (8R)-HYDROXYL GROUP IN CARBAPENEM BETA-LACTAM ANTIBIOTIC SYNTHESIS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10836801.0
公开号:
EP2513112A2
申请日:
2010.12.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The presently disclosed subject matter demonstrates that ThnG and ThnQ enzymes encoded by the thienamycin gene cluster in Streptomyces cattleya oxidize the C-2 and C-6 moieties of carbapenems, respectively. ThnQ stereospecifically hydroxylates PS-5 giving N-acetyl thienamycin. ThnG catalyzes sequential desaturation and sulfoxidation of PS-5, giving PS-7 and its sulfoxide. The ThnG and ThnQ enzymes are relatively substrate selective, but give rise to the oxidative diversity of carbapenems produced by S. cattleya, and orthologues likely function similarly in allied streptomyces.La présente invention démontre que les enzymes ThnG et ThnQ codées par la famille de gènes thiénamycines chez Streptomyces cattleya oxydent les groupements en C-2 et C-6 des carbapénèmes, respectivement. La ThnQ hydroxyle de manière stéréospécifique la PS-5 donnant la N-acétyl thiénamycine. La ThnG catalyse la désaturation séquentielle et la sulfoxydation de la PS-5, donnant la PS-7 et son sulfoxyde. Les enzymes ThnG et ThnQ reconnaissent relativement sélectivement le substrat, mais donnent lieu à la diversité oxydative des carbapénèmes produits par S. cattleya, et des orthologues sont susceptibles de fonctionner de manière similaire chez des espèces voisines de streptomyces.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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