De Frees, Shawn,Zopf, David,Bayer, Robert,Bowe, Caryn,Hakes, David,Chen, Xi
申请号：
ES09151346
公开号：
ES2564688T3
申请日:
2002.10.09
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要：
A method of forming a conjugate between an erythropoietin peptide (EPO) and a modifying group, in which the modifying group is covalently linked to the peptide by means of an intact glycosyl linker group, the peptide comprising a glycosyl residue having a formula which is a member selected from: ** Formula ** and in which a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, tyu are independently selected members between 0 and 1； e, f, g and h are independently selected members from integers between 0 and 4； j, k, l and m are members independently selected from integers between 0 and 20； v, w, x, y, and z are 0； and R is a modifying group； said process comprising: (a) contacting the EPO peptide with a glycosyltransferase and a modified glycosyl donor, comprising a glycosyl residue which is a substrate for glycosyltransferase covalently bonded to the modifying group, under conditions suitable for the formation of the intact glycosyl linker group； wherein the modifying group is a water-soluble polymer, in which the water-soluble polymer is a poly (ether).Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1； e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4； j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20； v, w, x, y, y z son 0； y R es un grupo modificador； comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante de glicosilo modificado, que comprende un residuo de glicosilo que es un sustrato para la glicosiltransferasa unido covalentement
