리드츠-런지 스테펜,사우어베르크 페르,코푀드 제이콥,페터슨 잉그리드,토르노에 크리스티안 벤첼
申请号：
KR1020167000135
公开号：
KR1020160021183A
申请日:
2014.06.19
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to a derivative of a GLP-1 analog, optionally a derivative extended at the C-terminus, wherein the derivative comprises first and second extending portions in the form of a C20 or C22 diacid radical, a bis-amino branched linker, - first and second additional linkers comprising similar linker elements； Wherein these elements are interconnected through an amide bond and attached to the Lys residue of the GLP-1 analog. The invention also relates to the intermediate products in the form of novel GLP-1 analogs integrated into the derivatives of the invention, as well as to the medical use of pharmaceutical compositions and derivatives. The derivatives have a very long half-life while maintaining satisfactory efficacy, which makes the derivatives potentially suitable for administration once a month.발명은 GLP-1 유사체의 유도체, 임의로 C-말단에서 연장된 유도체에 관한 것으로, 그 유도체는 C20 또는 C22 이산 라디칼의 형태의 제 1 및 제 2 연장 부분, 비스-아미노 분지된 링커 및 각각이 OEG-유사 링커 엘레먼트를 포함하는 제 1 및 제 2 추가 링커를 포함하고； 이때 이들 엘레먼트는 아미드 결합을 통해 상호연결되며 GLP-1 유사체의 Lys 잔기에 부착된다. 발명은 또한 발명의 유도체들에 통합된 신규한 GLP-1 유사체의 형태의 중간체 생성물과, 또한 약학 조성물 및 유도체들의 의학적 용도에도 관련된다. 유도체들은 만족스러운 효능을 유지하면서 매우 긴 반감기를 가지는데, 그것은 유도체들을 한달에 1회 투여하기에 잠재적으로 적당하게 만든다.
