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DÉRIVÉS DE GLP-1 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
专利权人:
NOVO NORDISK A/S
发明人:
REEDTZ-RUNGE, Steffen,SAUERBERG, Per,KOFOED, Jacob,PETTERSSON, Ingrid,TORNØE, Christian, Wenzel
申请号:
EPEP2014/062952
公开号:
WO2014/202727A1
申请日:
2014.06.19
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to a derivative of a GLP-1 analogue, optionally C-terminally extended, which derivative comprises a first and a second protracting moiety in the form of a C20 or C22 diacid radical, a bis-amino branched linker, and a first and a second further linker each comprising an OEG-like linker element; wherein these elements are interconnected via amide bonds and attached to a Lys residue of the GLP-1 analogue. The invention also relates to intermediate products in the form of novel GLP-1 analogues incorporated in the derivatives of the invention, as well as pharmaceutical compositions and medical uses of the derivatives. The derivatives have very long half-lives while maintaining a satisfactory potency, which makes them potentially suitable for once-monthly administration.La présente invention concerne un dérivé d'un analogue de GLP-1, facultativement à extension C-terminale, ledit dérivé comprenant des première et seconde fractions étendues sous la forme d'un radical diacide en C20 ou C22, un lieur bis-amino ramifié, et des premier et second lieurs supplémentaires comprenant chacun un élément lieur de type OEG; ces éléments étant interconnectés via des liaisons amide et fixés à un résidu Lys de l'analogue de GLP-1. L'invention concerne en outre des produits intermédiaires sous la forme de nouveaux analogues de GLP-1 incorporés dans les dérivés de l'invention, ainsi que les compositions pharmaceutiques et les utilisations médicales des dérivés. Les dérivés ont des demi-vies très longues tout en conservant une puissance satisfaisante, ce qui les rend potentiellement adaptés à une administration une fois par mois.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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