S构型4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 齐鲁制药有限公司
- 发明人:
- 张龙,赵树雍,范传文,周豪杰,郑庆梅,郑善松,杨莹莹,李玉浩,林晓宏,黄兆伟
- 申请号：
- CN201510527724.6
- 公开号：
- CN105646461B
- 申请日:
- 2015.25.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及药物化合物N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的S型异构体、其二甲苯磺酸盐(式II)以及所述二甲苯磺酸盐的多晶型物,并具体公开了其制备方法。生物学试验数据表明,本发明提供的S型异构体化合物及其二甲苯磺酸盐对EGFR和Her2酪氨酸激酶都显示了较好的抑制活性,体内对HER‑2高表达NCI‑N87抑制瘤模型表现出较好地抑制作用,尤其是式II所示化合物的晶型A明显具有更好的溶解度及体内药效。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
