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HSP90 INHIBITOR, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
专利权人:
JINAN UNIVERSITY
发明人:
WANG, YIFEI,XING, GUOWEN,JU, HUAIQIANG,LIN, WENHUI,QIAN, CHUIWEN,XIA, MIN,ZHOU, XIAOPING,ZHANG, MEIYING
申请号:
CNCN2011/071022
公开号:
WO2012/045237A1
申请日:
2011.02.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed is a kind of Hsp90 inhibitor, preparation method and use thereof. The Hsp90 inhibitor is 2-(4-(3-acetylcarnitine acyloxy) cyclohexylamino)-4-(1-(3,6,6-trimethyl-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydroindazole)) benzamide. The Hsp90 inhibitor has good water solubility and high bioavailability, which can inhibit the proliferation of cancer cells effectively, such as leukemia, cervical cancer, breast cancer, human laryngeal epithelial carcinoma, or malignant melanoma, and can also inhibit the activity of herpes simplex virus effectively. The maximal atoxic concentration of the Hsp90 inhibitor on normal cells is higher, and the Hsp90 inhibitor only has specific inhibition on cancer cells.Cette invention concerne un type dinhibiteur dHsp90, un procédé pour le préparer et lutiliser. Linhibiteur dHsp90 selon linvention est un 2-(4-(3-acétylcarnitine-acyloxy)cyclohexylamino)-4-(1-(3,6,6-triméthyl- 4-oxo-4,5,6,7-tétrahydroindazole))benzamide. Il a une bonne solubilité dans leau et une biodisponibilité élevée, qui lui permettent dinhiber efficacement la prolifération des cellules cancéreuses, telles que observée dans la leucémie, le cancer du col de lutérus, le cancer du sein, le carcinome épithélial du larynx humain ou le mélanome malin, et lui permettent également dinhiber efficacement lactivité du virus de lherpès simplex. La concentration atoxique maximale de linhibiteur dHsp90 sur les cellules saines est plus élevée, et linhibiteur dHsp90 na un effet inhibiteur spécifique que sur les cellules cancéreuses.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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