The present invention provides chiral heterocyclic compounds having hedgehog pathway antagonist activity, methods for their preparation, and applications. The chiral heterocyclic compound having the hedgehog pathway antagonist activity has a structure represented by the formula (I). The present invention further provides a pharmaceutical composition and a drug combination composition. The present invention further provides a new molecule represented by the formula (II) that inhibits the hedgehog pathway signal, for treating malignant tumors, preventing tumor recurrence, sensitizing chemoradiotherapy, and hedgehog signals. Provide therapeutic applications for other related diseases.本発明は、ヘッジホッグ経路アンタゴニスト活性を持つキラル複素環式化合物、及びその製造方法、並びに応用を提供する。当該ヘッジホッグ経路アンタゴニスト活性を持つキラル複素環式化合物は、式(I)で表される構造をもつ。 本発明は、さらに、医薬組成物及び薬物併用組成物を提供する。本発明は、さらに、ヘッジホッグ経路シグナルを阻害する式(II)で表される新たな分子を提供し、悪性腫瘍の治療、腫瘍再発の予防、化学放射線療法の増感、及びヘッジホッグシグナルに関連する他の疾患の治療応用を提供する。