The present invention relates to an optimized in vivo delivery system with endosomolytic agents for nucleic acid of therapeutic interest conjugated to molecules facilitating endocytosis, in particular for use in the treatment of cancer.本発明は、エンドサイトーシスを促進する分子にコンジュゲーションされた治療関心対象の核酸のための、特にガンの処置における使用のためのエンドソーム溶解剤を用いた最適化in vivo送達システムに関する。