PROBLEM TO BE SOLVED: To provide modified oligonucleotides for telomerase inhibition.SOLUTION: Compounds comprising an oligonucleotide moiety covalently linked to a lipid moiety are disclosed. The oligonucleotide moiety comprises a sequence that is complementary to the RNA component of human telomerase. The compounds inhibit telomerase activity in cells with a high potency and have superior cellular uptake characteristics. This means that an equivalent biological effect may be obtained using smaller amounts of the conjugated oligonucleotide compared to an unmodified form. The compositions and methods relate to telomerase inhibiting compounds comprising an oligonucleotide and at least one covalently linked lipid group.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】テロメラーゼ阻害のための改変オリゴヌクレオチドを提供すること。【解決手段】脂質部分と共有結合するオリゴヌクレオチド部分を含む化合物が、開示される。上記オリゴヌクレオチド部分は、ヒトテロメラーゼのRNA成分に相補的な配列を含む。上記化合物は、細胞において高い効力でテロメラーゼ活性を阻害し、そして優れた細胞取り込み特性を有する。このことは、上記非改変形態と比較して、より少ない量の結合オリゴヌクレオチドの使用で、同等の生物学的効果を獲得し得ることを意味する。本発明の組成物および方法は、オリゴヌクレオチドおよび少なくとも1つの共有結合した脂質基を含む、テロメラーゼ阻害化合物に関する。【選択図】なし
