The present invention provides a compound of formula (I) [wherein, X, R 1, R 2 , R 3 and R 4 being as described herein] novel isoxazole derivatives and pharmaceutically their indicated by about acceptable salts and esters can be in. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A .alpha.5 receptor. Furthermore, the present invention is the preparation of active compound of the formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.本発明は、式(I)[式中、X、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に記載のとおりである]で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、GABA A α5受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式(I)で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。