ПАДИЛЛА ДЕ ДЖЕСУС Омайра Лиз (US),КОВАКС Эрнест Уильям (US),ГЛАСЕР Маттиас Эберхард (GB),АРСТАД Эрик (GB),СЬЮД Файсал Ахмед (US)
申请号：
RU2010123475/04
公开号：
RU2010123475A
申请日:
2008.12.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention relates to selective method of introducing fluorine atom into biomolecule. Method includes supply of linker, which contains thiol-reactive end and azido- or alkine-reactive end, interaction of thiol-reactive end of linker with biomolecule, which contains at least one thiol group or thiol group derivative, which can be activated in order to form free thiol group and the following interaction of azido- or alkine-reactive end of linker with fluorine-substituted azide or alkine group, where linker represents: or . Method makes it possible to selectively bind linker to biomolecule and selectively bind fluorine at final stage, which eliminates necessity of additional purification stages.EFFECT: invention also relates to linkers claimed in method.6 cl, 5 dwg, 1 tbl, 9 exИзобретение относится к селективному способу введения атома фтора в биомолекулу. Способ включает предоставление линкера, содержащего тиол-реакционно-способный конец и азидо- или алкин-реакционно-способный конец, взаимодействие тиол-реакционно-способного конца линкера с биомолекулой, содержащей по меньшей мере одну тиоловую группу или производное тиоловой группы, которое можно активировать для того, чтобы образовать свободную тиоловую группу и последующее взаимодействие азидо- или алкин-реакционно-способного конца линкера с фторзамещенной азидной или алкиновой группой, где линкер представляет собой: илиСпособ позволяет селективно присоединять линкер к биомолекуле и селективно присоединять фтор на заключительной стадии, что устраняет необходимость дополнительных стадий очистки. Изобретение также относится к указанным в способе линкерам. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 9 пр.
