FRANKE HANSHERMANN DR,LENNARTZ PETER DR,MAURER ALEXANDER B DR,HENTSCH BERND DR,HÖVELMANN SASCHA DR,MARTIN ELKE DR
申请号：
CY081100925
公开号：
CY1108301T1
申请日:
2008.08.28
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε μία διαθέσιμη δια του στόματος γαληνική σύνθεση βαλπροϊκού οξέως ή παραγώγων του η οποία εμφανίζει μία συγκεκριμένη διφασική φαρμακοκινητική κατανομή βελτιστοποιημένη για μέγιστη αναστολή των αποακετυλασών ιστόνης σε ένα θεραπευτικό περιβάλλον. Αυτή η συγκεκριμένη γαληνική σύνθεση είναι σχεδιασμένη για την αγωγή κακοηθών παθήσεων και παθήσεων σχετιζόμενων με την υποακετυλίωση των ιστονών ή στις οποίες η επαγωγή υπερακετυλιώσεως έχει μία ευεργετική δράση, π.χ. δι' επαγωγής της διαφοροποιήσεως και/ή της αποπτώσεως. Λόγω της διφασικής κατανομής απελευθερώσεως η προκύπτουσα φαρμακοκινητική μορφή είναι ικανή να αναστέλλει αποτελεσματικότερα τα ένζυμα στόχους HDAC και εν συνεχεία να επάγει υπερακετυλίωση των ιστονών κατά ταχύ καθώς και μακράς διαρκείας τρόπο. Αυτή η κατανομή εξασφαλίζει την αποτελεσματική ρύθμιση της εκφράσεως ενός επιθυμητού γονιδίου στόχου το οποίο συμβάλλει στο θεραπευτικό όφελος.The present invention relates to the synthesis of a derivative of sodium valproate or gamma-alpha lambda__kappa_acid that can be orally administered, showing a specific two-phase Fall. The maximum suspension of the optimized distribution of the u_ alpha_ kappa_uuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuThis particular composition of gamma-alpha lambda__uuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuuu There is a beneficial action, such as induction, P1, P1, and so on. By inducing differentiation and / or alpha pionThe distribution of biphasic release kinetics results in more effective inhibition of HDAC enzyme targets. In a fast and persistent way, it is induced by a PI. This distribution provides an ideal target for effective regulation of gene expression and contributes to therapeutic benefits.
