Disclosed are imidazolinopyrimidinone compounds having activity to induce TRAIL gene expression in macrophages. Further disclosed herein are methods for treating various cancers, comprising administering an effective amount of an imidazolinopyrimidinone having the structure of Formula I herein. The present invention, in various embodiments, comprises a compound comprising an effective amount of a compound capable of inducing expression of a TRAIL gene in a cell capable of expressing the TRAIL gene for producing the cytokine TRAIL and a pharmaceutical Oriented to the composition.マクロファージにおけるTRAIL遺伝子発現を誘導する活性を有するイミダゾリノピリミジノン化合物が開示されている。本明細書における式Iの構造を有するイミダゾリノピリミジノンの有効量を投与する工程を含む、様々な癌を治療するための方法もさらに開示されている。本発明は、様々な態様において、サイトカインTRAILを産生するためのTRAIL遺伝子を発現することが可能である細胞においてTRAIL遺伝子の発現を誘導することが可能である化合物の有効量を含む化合物および薬学的組成物に指向されている。